Tsetirisiin - antihistamiin, histamiini H1 retseptorite blokaator.
Teise põlvkonna tööriist võimaldab teil leevendada allergilisele reaktsioonile iseloomulikke sümptomeid ja takistada selle arengut. Kasutamiseks on vastunäidustuste loetelu.
Ülitundlikkust tsetirisiini suhtes praktiliselt ei esine. Ravimit kasutatakse edukalt nii monoteraapiana kui ka allergiliste haiguste kompleksravis. See sobib hästi antibakteriaalsete ja antimükootiliste ravimitega. Seda saab kasutada pediaatrilises praktikas üle 6-aastastel lastel. Eakad patsiendid võtavad ravimit üldiselt: annust ei ole vaja vähendada (tingimusel, et neerud töötavad normaalselt).
Mõõduka kuni raske neerukahjustusega patsientidel on vaja annust vähendada.
Ravim on saadaval kolmes ravimvormis:
Optimaalse ravimvormi määrab raviarst konkreetse patsiendi jaoks konkreetsel juhul.
Üks ravimi tablett sisaldab 10 mg tsetirisiindivesinikkloriidi. Abikomponendid on:
Tilkade kujul olev ravim sisaldab 1 mg kompositsiooni kohta 10 mg tsetirisiindivesinikkloriidi. Abikomponentide loetelu hulgas on järgmised ühendid:
Suukaudseks manustamiseks mõeldud siirup sisaldab 1 mg tsetirisiindivesinikkloriidi 1 ml ravimkoostises. Järgmised ühendid on täiendavad komponendid:
Ravim tsetirisiin on ette nähtud patsientidele allergilise reaktsiooni kliiniliste ilmingute leevendamiseks ja ennetamiseks järgmistel tingimustel:
Ravimit võib välja kirjutada ka patsientidele, kellel on altid allergiliste reaktsioonide tekkimisele ravimite, näiteks antibiootikumide, köhasiirupite jt suhtes..
Konkurentsivõimeline histamiini antagonist, hüdroksüsiini metaboliit, blokeerib H1-histamiini retseptoreid. Takistab allergiliste reaktsioonide arengut ja hõlbustab nende kulgu, omab sügelust ja antieksudatiivset toimet. Mõjutab allergiliste reaktsioonide varajases staadiumis, piirab põletikuliste vahendajate vabanemist allergilise reaktsiooni "hilises" staadiumis, vähendab eosinofiilide, neutrofiilide ja basofiilide migratsiooni. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab kudede turse tekkimist, leevendab silelihaste spasmi.
Kõrvaldab nahareaktsiooni nii histamiini, spetsiifiliste allergeenide kui ka jahutamise korral (koos külma urtikaariaga). Vähendab histamiini poolt põhjustatud bronhospasmi kerge bronhiaalastma korral. Praktiliselt ei toimi antikolinergilisi ega antiserotoniini toimeid. Terapeutilistes annustes see praktiliselt ei põhjusta sedatsiooni. Toime ilmneb pärast 10 mg tsetirisiini ühekordset annust - 20 minutit (50% patsientidest) ja 60 minuti pärast (95% patsientidest), kestab üle 24 tunni.
Ravikuuri taustal ei teki tolerantsust tsetirisiini antihistamiini toime suhtes. Pärast ravi lõpetamist püsib toime kuni 3 päeva.
Ravimi tsetirisiini ning selle mõju rasedusele ja loote emakasisesele arengule ei ole läbi viidud. Võttes arvesse teabe puudumist tablettide ohutuse kohta emale ja lootele, ei määrata tsetirisiini rasedatele naistele.
Tablettide toimeaine eritub rinnapiima ja võib tungida lapse kehasse, seetõttu ei ole tsetirisiini imetavatele emadele ette nähtud. Vajadusel soovitatakse imetava ema ravi imetamise lõpetamise küsimuse lahendamiseks..
Ravim allergiasümptomite neutraliseerimiseks on saadaval kolmes vormis:
Valged tabletid, piklikud. Üks tablett sisaldab 10 mg toimeainet (tsetirisiin). Tabletid on pakendatud 7–10 tükki blistritesse.
Tsetirisiiniga allergia sümptomite leevendamiseks on ette nähtud järgmised annused:
Tablette tuleb võtta ilma närimiseta, olenemata toidu tarbimisest, rohke vedelikuga.
1 ml läbipaistvaid värvituid tilku sisaldab 10 mg tsetirisiini. Saadaval 20 ml ja 10 ml tilguti pudelis.
Allergilise riniidi hooajalised ilmingud nõuavad kolme kuni kuue nädala pikkust ravi. Lühiajaliste allergiasümptomite korral võib ravi lühendada ühe nädalani. Ravikursus lastele alates 6. eluaastast on mõeldud 2-4 nädalaks. Kergem allergia kulg võimaldab teil vähendada ravimi tarbimist ühe nädalani.
Tsetirisiini tuleks hoida kuivas ruumis temperatuuril, mis ei ületa 18-20 kraadi, mitte rohkem kui 3 aastat.
Pärast pudeli avamist ei soovitata tilka kasutada kauem kui 6 kuud.
Pärast pakendi avamist ei saa siirupit säilitada kauem kui 3 kuud.
Läbipaistev ja värvitu, banaani maitse ja lõhnaga on ette nähtud sisekasutuseks. 1 ml sisaldab 1 mg toimeainet. Siirup valatakse 150 ml pimedas klaasist pudelitesse. või 75. Kaasas doseerimislusikas.
Soovitatavad annused:
Tsetirisiini kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
Vastavalt juhistele tuleb tsetirisiini välja kirjutada eakatele inimestele ettevaatusega, kuna glomerulaarfiltratsioon võib selles patsientide kategoorias väheneda. Lisaks tuleb mõõduka ja raske staadiumi kroonilise püelonefriidi korral ravimi väljakirjutamisel olla ettevaatlik..
Tilkade kujul olev ravim on ette nähtud üle ühe aasta vanustele lastele. Siirupi kujul võivad ravimit võtta üle kahe aasta vanused lapsed. Tablette on soovitatav välja kirjutada alates seitsmendast eluaastast.
Tsetirisiini kasutamise ajal ei ole soovitatav võtta kesknärvisüsteemi pärssivaid ravimeid, samuti etanooli.
Ülevaadete kohaselt võib tsetirisiin põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:
Positiivsed arvustused tsetirisiini kohta näitavad, et patsiendid taluvad ravimit peamiselt hästi. Kõrvaltoimed on tavaliselt mööduvad..
Ülaltoodud ravimi liigne kasutamine võib põhjustada järgmiste sümptomite teket:
Koostoimeid tsimetidiini, erütromütsiini, ketokonasooli, diasepaami, asitromütsiiniga ei tuvastatud. Teofülliiniga manustamine viib tsetirisiini kliirensi vähenemiseni. Müelotoksilised ravimid suurendavad tsetirisiini hematotoksilisust. Kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.
Ravim suurendab alkoholi toimet, mistõttu ei ole lubatud seda ravimit ravi ajal võtta. Tsetirisiini kasutamine tuleb lõpetada kolm päeva enne allergiliste testide tegemist.
Äärmise ettevaatusega määratakse tsetirisiini inimestele, kes kannatavad keskmise ja raske staadiumi kroonilise püelonefriidi all..
Tsetirisiiniga ravi ajal ei tohi kasutada etanooli ja kesknärvisüsteemi pärssivaid aineid..
Mis on tsetirisiini tabletid? See on teise põlvkonna antiallergiline (antihistamiin) ravim, millel on kiire toime ja pikk toime. Ravimi kasutamine on õigustatud juhtudel, kui on vaja pikaajalist allergiliste haiguste ravi: krooniline urtikaaria, mitmeaastane riniit.
Selle iseloomulik omadus on kõrge naha tungimise võime, seetõttu on see efektiivne allergia naha manifestatsioonide korral - atoopiline dermatiit, urtikaaria, allergilise geneesi lööbed. Kõigist II põlvkonna ravimitest kasutatakse lastel alates 6. elukuust ainult tsetirisiini.
Kõrge afiinsus histamiini H1 retseptorite suhtes vähendab kõrvaltoimeid. Patsientide ülevaadete kohaselt ei põhjustanud ravimi pikaajaline kasutamine isegi suukuivust, nina, kõhukinnisust. Paljudel selle rühma ravimitel on kardiotoksiline toime ja tsetirisiinil, Ebastinil, Loratadinil, Akrivastinil pole sellist toimet..
Cetirizine Hexali ülevaated on positiivsed, patsiendid märgivad selle efektiivsust ja, mis kõige tähtsam, mitmesuguseid vabanemisvorme. Vanemad märgivad ravimi suurt vastuvõetavust tilkade kujul lastele. Apteegis on suur valik sama toimeainega ravimvorme. Tsetirisiinhüdrokloriidi tilgad toodetakse nimede all Zirtek, Zodak, Pralazin ja Zerinal, Cetrin, Zinset toodetakse siirupina, mis laiendab veelgi nende kasutamise võimalusi. Kõige selle juures peetakse ravimit rahustava toimega ravimiks (mida ei saa öelda Amertili kohta), mis piirab selle kasutamist.
Tsetirisiini ebaefektiivsuse korral või ravimi vastunäidustuste esinemisel on ette nähtud sarnase toimega, erineva hinnaga ravimid. Need sisaldavad:
Seda ravimit saate osta igas apteegis. Maksumus sõltub tootjast. Cetirizin Teva tablettide hind on 94-137 rubla. Laste jaoks on vabastamise vorm mugavam - tilgad. Cetirizine Hexali tilkade hind on 223-252 rubla. Sama ravimifirma toodab ka tabletivormi..
Apteegivõrgus on ka vene Cetirizine Vertex, millest 20 tabletti saab osta 80 - 116 rubla eest. Nendel ravimitel on toimeaine tsetirisiinvesinikkloriid.
Apteegivõrk sisaldab tsetirisiindivesinikkloriidi sisaldavaid preparaate: Cetrin (239-263 rubla) ja Amertil, millel pole sedatiivset toimet..
Tsetirisiini tablette müüakse ilma retseptita käsimüügis. Ravimit on soovitatav hoida lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 kraadi. Tablettide kõlblikkusaeg alates valmistamiskuupäevast on 2 aastat, pärast kõlblikkusaega ärge võtke suu kaudu.
[2- [4 - [(4-klorofenüül) fenüülmetüül] -1-piperasinüül] etoksü] äädikhape (vesinikkloriidina)
Piperasiini derivaat, valge kristalliline pulber, vees lahustuv, molekulmassiga 461,82.
Farmakodünaamika
Tsetirisiin on hüdroksüsiini metaboliit, kuulub konkureerivate histamiini antagonistide rühma ja blokeerib H1-histamiini retseptorid.
Lisaks antihistamiinivastasele toimele takistab tsetirisiin allergiliste reaktsioonide arengut ja hõlbustab nende kulgu: annuses 10 mg 1 või 2 korda päevas pärsib see allergiliste reaktsioonidega patsientide naha ja sidekesta eosinofiilide agregatsiooni hilist faasi..
Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Tervete vabatahtlikega läbi viidud uuringud on näidanud, et tsetirisiin, kui seda võetakse 5 või 10 mg annustes, pärsib märkimisväärselt lööbe ja punetuse vormis reaktsiooni kõrge histamiini kontsentratsiooni nahale viimisele, kuid korrelatsiooni efektiivsusega ei ole kindlaks tehtud. 6-nädalases platseebokontrollitud uuringus, milles osales 186 allergilise riniidi ja samaaegse kerge kuni mõõduka bronhiaalastmaga patsienti, selgus, et 10 mg tsetirisiini võtmine üks kord päevas vähendab riniidi sümptomeid ega mõjuta kopsufunktsiooni..
Selle uuringu tulemused kinnitavad tsetirisiini kasutamise ohutust allergia ja kerge kuni mõõduka bronhiaalastmaga patsientidel..
Platseebokontrollitud uuringus näidati, et tsetirisiini võtmine annuses 60 mg / päevas 7 päeva jooksul ei põhjustanud QT-intervalli kliiniliselt olulist pikenemist. Tsetirisiini võtmine soovitatud annuses on näidanud mitmeaastase ja hooajalise allergilise riniidiga patsientide elukvaliteedi paranemist..
Lapsed. 35-päevases uuringus, milles osalesid 5–12-aastased patsiendid, ei leitud tsetirisiini antihistamiiniefektile resistentsuse märke. Naha normaalne reaktsioon histamiinile taastati 3 päeva jooksul pärast ravimi korduva kasutamise lõpetamist.
7-päevases platseebokontrollitud tsetirisiini uuringus siirupi ravimvormis, milles osales 42 patsienti vanuses 6 kuni 11 kuud, näidati selle kasutamise ohutust. Tsetirisiini manustati annuses 0,25 mg / kg 2 korda päevas, mis oli ligikaudu 4,5 mg päevas (annusevahemik oli 3,4–6,2 mg päevas)..
Rakendamine lastel vanuses 6 kuni 12 kuud on võimalik ainult arsti juhiste järgi ja arsti range järelevalve all.
Farmakokineetika
Tsetirisiini farmakokineetilised parameetrid muutuvad annustes 5 kuni 60 mg lineaarselt.
Tmax vereplasmas on (1 ± 0,5) h ja Cmax - 300 ng / ml.
Farmakokineetilised parameetrid nagu Cmax vereplasmas ja AUC on homogeensed. Toidu tarbimine ei mõjuta tsetirisiini imendumise täielikkust, kuigi selle määr väheneb. Tsetirisiini erinevate ravimvormide biosaadavus on võrreldav.
Levitamine
Tsetirisiin seondub (93 ± 0,3)% vereplasma valkudega. Vd on 0,5 l / kg. Tsetirisiin ei mõjuta varfariini seondumist valkudega.
Tsetirisiinil ei toimu ulatuslikku esmast metabolismi.
T1/2 on umbes 10 tundi.
Tsetirisiini võtmisel päevases annuses 10 mg 10 päeva jooksul kumulatsiooni ei täheldatud.
Ligikaudu 2/3 võetud annusest eritub uriiniga muutumatul kujul.
Spetsiaalsed patsiendirühmad
Eakad. 16 eakal inimesel tsetirisiini ühekordse annusega annuses 10 mg T1/2 oli 50% kõrgem ja kliirens 40% madalam võrreldes eakate inimestega.
Eakatel patsientidel on tsetirisiini kliirensi vähenemine tõenäoliselt seotud neerufunktsiooni langusega selles patsiendipopulatsioonis..
Neerupuudulikkus Kerge neerupuudulikkusega (Cl kreatiniin> 40 ml / min) patsientidel on farmakokineetilised parameetrid sarnased normaalse neerufunktsiooniga tervetel vabatahtlikel.
Mõõduka neerupuudulikkusega ja hemodialüüsi saavatel patsientidel (Cl kreatiniin T1/2 pikeneb 3 korda ja kogu kliirens väheneb normaalse ööfunktsiooniga tervete vabatahtlikega võrreldes 70%.
Mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel tuleb annustamisskeemi asjakohaselt muuta (vt „Annustamine ja manustamine“)..
Hemodialüüsi käigus eemaldub tsetirisiin kehast halvasti.
Maksapuudulikkus. Krooniliste maksahaigustega (hepatotsellulaarne, kolestaatiline ja sapiteelne tsirroos) patsientidel tsetirisiini ühekordse annusega annuses 10 või 20 mg T1/2 suureneb umbes 50% ja kliirens väheneb 40% võrreldes tervete isikutega. Annuse kohandamine on vajalik ainult juhul, kui maksakahjustusega patsiendil on ka neerukahjustus.
Lapsed. T1/2 6–12-aastastel lastel on 6 tundi, 2–6-aastastel - 5 tundi, 6–2-aastastel lastel - 3,1 tunnini.
Mitmeaastase (püsiva) ja hooajalise (vahelduva) allergilise riniidi ja allergilise konjunktiviidi (sügelus, aevastamine, ninakinnisus, rinorröa, pisaravool, konjunktiivi hüperemia) nina ja silma sümptomite leevendamine; pollinoosi sümptomid (heinapalavik); urtikaaria sümptomid (sealhulgas krooniline idiopaatiline), muud allergilised dermatoosid, sh. allergiline dermatiit, millega kaasnevad sügelus ja lööbed, täiskasvanutel ja lastel alates 6. elukuust (tilkade kujul) või alates 6. eluaastast (tablettide kujul).
Rakendamine lastel vanuses 6 kuni 12 kuud on võimalik ainult arsti juhiste järgi ja arsti range järelevalve all.
Ülitundlikkus tsetirisiini, hüdroksüsiini või mis tahes piperasiini derivaatide suhtes; lõppstaadiumis neerupuudulikkus (Cl kreatiniin Cl kreatiniin> 10 ml / min, annuse kohandamine on vajalik); eakad patsiendid (vanusega seotud glomerulaarfiltratsiooni langusega); epilepsia ja suurenenud krampivalmidusega patsiendid; patsiendid, kellel on eelsoodumus uriinipeetusele (vt "Ettevaatusabinõud"); vanus kuni 1 aasta (tilga ravimvormi jaoks); imetamise periood.
Enam kui 700 raseduse tulemuse võimalike andmete analüüsimisel ei esinenud väärarengute, embrüo ja vastsündinu toksilisuse tekkimise juhtumeid, millel oleks selge põhjuslik seos tsetirisiini kasutamisega.
Loomkatsetes tehtud uuringud ei ole näidanud tsetirisiini otsest ega kaudset kahjulikku mõju arenevale lootele, rasedusele ega postnataalsele arengule..
Puuduvad piisavad ja rangelt kontrollitud kliinilised uuringud tsetirisiini kasutamise kohta raseduse ajal, mistõttu seda ei tohiks raseduse ajal kasutada.
FDA tegevuskategooria - B.
Tsetirisiin eritub rinnapiima - 25–90% selle kontsentratsioonist vereplasmas, sõltuvalt manustamisjärgsest ajast. Imetamise ajal kasutatakse seda pärast arstiga konsulteerimist, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimaliku ohu lapsele.
Viljakus Olemasolevad andmed mõju kohta inimese viljakusele on piiratud, kuid negatiivseid mõjusid viljakusele ei ole tuvastatud.
Kliiniliste uuringute andmed
Kliiniliste uuringute tulemused on näidanud, et tsetirisiini kasutamine soovitatud annustes põhjustab kesknärvisüsteemile väikeste kõrvaltoimete, sealhulgas unisuse, väsimuse, pearingluse ja peavalu tekkimist. Mõnel juhul on teatatud paradoksaalsest kesknärvisüsteemi stimulatsioonist.
Hoolimata asjaolust, et tsetirisiin on perifeerse H selektiivne blokaator1-retseptoritel ja sellel praktiliselt ei ole antikolinergilist toimet, on teatatud üksikutest urineerimisraskustest, majutushäiretest ja suukuivusest.
On teatatud ebanormaalsest maksafunktsioonist, millega kaasneb maksaensüümide ja bilirubiini sisalduse tõus. Enamikul juhtudel kadusid kõrvaltoimed pärast tsetirisiini kasutamise lõpetamist.
Soovimatute kõrvalreaktsioonide loetelu. Topeltpimedates kontrollitud kliinilistes uuringutes on saadud andmeid, milles võrreldakse tsetirisiini ja platseebot või muid antihistamiinikume, mida kasutatakse soovitatavates annustes (tsetirisiini korral 10 mg 1 kord päevas) enam kui 3200 patsiendil ja mille põhjal saab teha usaldusväärse analüüsi. ohutusandmed.
Ühendatud analüüsis olid platseebokontrolliga uuringutes 10 mg tsetirisiiniga (n = 3260) ja platseeboga (n = 3061) järgmised kõrvaltoimed, mille sagedus oli 1% või rohkem.
Üldised häired ja süstekoha häired: väsimus - 1,63 ja 0,95%.
Närvisüsteemist: pearinglus - 1,1 ja 0,98%; peavalu - 7,42 ja 8%.
Seedetraktist: kõhuvalu - 0,98 ja 1,08%; suukuivus - 2,09 ja 0,82%; iiveldus - 1,07 ja 1,14%.
Psüühika küljest: unisus - 9,63 ja 5%.
Hingamissüsteemist, rindkerest ja mediastiinumi organitest: farüngiit - 1,29 ja 1,34%.
Ehkki tsetirisiini rühmas oli unisuse esinemissagedus suurem kui platseebo rühmas, olid enamikul juhtudest raskusastmed kerged kuni mõõdukad. Teiste uuringute raames läbi viidud objektiivsel hindamisel kinnitati, et tsetirisiini kasutamine soovitatud ööpäevases annuses tervetel noortel vabatahtlikel ei mõjuta nende igapäevast aktiivsust..
Lapsed. Platseebokontrolliga uuringutes, kus osalesid lapsed vanuses 6 kuud kuni 12 aastat, tuvastati tsetirisiini (n = 1656) ja platseebot (n = 1294) kasutanud rühmades järgmised kõrvaltoimed sagedusega 1% või rohkem..
Seedetraktist: kõhulahtisus - 1 ja 0,6%.
Psüühika poolelt: unisus - 1,8 ja 1,4%.
Hingamissüsteemist, rindkerest ja mediastiinumi organitest: riniit - 1,4 ja 1,1%.
Üldised häired ja häired süstekohal: väsimus - 1 ja 0,3%.
Registreerimisjärgne kogemus
Lisaks kliinilistes uuringutes tuvastatud ja eespool kirjeldatud kõrvaltoimetele täheldati tsetirisiini turustamisjärgsel kasutamisel järgmisi kõrvaltoimeid.
Kõrvaltoimed on toodud allpool MedDRA elundisüsteemi klasside ja arengu sageduse järgi, tuginedes tsetirisiini registreerimisjärgse kasutamise andmetele.
Kõrvaltoimete esinemissagedus määrati järgmiselt: väga sageli (≥1 / 10); sageli (≥1 / 100, sealhulgas amneesia).
Nägemisorgani küljelt: väga harva - majutuse rikkumine, hägune nägemine, nüstagm.
Kuulmisorganitest: sagedus teadmata - vertiigo.
CCC-st: harva - tahhükardia.
Seedesüsteemist: harva - kõhulahtisus.
Maksa ja sapiteede häired: harva - muutused maksafunktsiooni testides (transaminaaside, leeliselise fosfataasi, gamma-glutamüültransferaasi ja bilirubiini taseme aktiivsuse suurenemine).
Naha küljest: harva - lööve, sügelus; harva - urtikaaria; väga harva - angioödeem, püsiv ravimite erüteem.
Kuseteedest: väga harva - düsuuria, enurees; sagedus teadmata - uriinipeetus.
Üldised häired: harva - asteenia, halb enesetunne; harva - perifeerne turse.
Uuringud: harva - kehakaalu tõus.
Farmakodünaamika, tsetirisiini farmakokineetika analüüsi põhjal on koostoime teiste ravimitega ebatõenäoline.
Spetsiifilistes ravimite koostoimeuuringutes ei esinenud olulist koostoimet pseudoefedriini ega teofülliiniga (400 mg päevas)..
Tsetirisiini samaaegne kasutamine koos etanooli ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega võib veelgi vähendada tähelepanu kontsentratsiooni ja reaktsioonikiiruse vähenemist, kuigi tsetirisiin ei suurenda etanooli toimet (selle kontsentratsioon veres on 0,5 g / l)..
Sümptomid (võib täheldada 50 mg tsetirisiini ühekordse annusega): segasus, kõhulahtisus, pearinglus, suurenenud väsimus, peavalu, halb enesetunne, müdriaas, sügelus, ärevus, nõrkus, sedatsioon, unisus, stuupor, tahhükardia, treemor, kusepeetus.
Ravi: maoloputus või oksendamise stimuleerimine, aktiivsöe määramine; toetav ja sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti pole. Hemodialüüs on ebaefektiivne.
Pidades silmas võimalikku kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, tuleb ettevaatusega määrata tsetirisiini suukaudsete tilkadena alla 1-aastastele lastele, kellel on järgmised imiku äkksurma sündroomi riskifaktorid, nagu (kuid mitte ainult selles loendis) uneapnoe sündroom või äkilise imiku sündroom. imikute surm vennas või ões; emade uimastite kuritarvitamine või suitsetamine raseduse ajal; noore ema vanus (19 aastat ja noorem); suitsetamise kuritarvitamine lapse eest hoolitseva lapsehoidja poolt (üks sigaretipakk päevas või rohkem); lapsed, kes magavad regulaarselt nägu allapoole ja keda ei panda selga; enneaegsed (rasedusaeg alla 37 nädala) või alakaalulised (alla gestatsioonivanuse 10. protsentiili) lapsed; kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ravimite ühine tarbimine.
Seljaaju vigastuse, eesnäärme hüperplaasia ja muude uriinipeetust soodustavate tegurite korral on vajalik ettevaatus. tsetirisiin võib suurendada uriinipeetuse riski.
Tsetirisiini samaaegsel kasutamisel etanooliga on soovitatav olla ettevaatlik, ehkki terapeutiliste annuste korral ei olnud kliiniliselt olulist koostoimet etanooliga (vere etanoolikontsentratsioonil 0,5 g / l). Epilepsia ja suurenenud krampivalmiduse korral olge ettevaatlik.
Enne allergiatestide määramist on soovitatav kolmepäevane "pesemisperiood", kuna H-blokaatorid1-histamiini retseptorid pärsivad naha allergiliste reaktsioonide teket.
Mõju sõidukite juhtimise võimele, mehhanismidele. Sõidukite juhtimise ja kontrollimehhanismide objektiivne hindamine ei näidanud tsetirisiini soovitatavas annuses kasutamisel usaldusväärselt kõrvaltoimeid. Patsientidel, kellel tsetirisiini võtmise ajal ilmnevad unisus, on soovitatav hoiduda juhtimisest, potentsiaalselt ohtlikest tegevustest või juhtimismehhanismidest, mis nõuavad tähelepanu suurema kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
1 tablett sisaldab 10 mg tsetirisiindivesinikkloriidi. MCC, ränidioksiid, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat abikomponentidena.
1 ml tilkades - tsetirisiindivesinikkloriid 10 mg. Abiainetena bensoehape, propüleenglükool, glütserool, vesi, naatriumatsetaat.
H1-histamiini retseptori blokaator, konkureeriv histamiini antagonist. Kõrvaldab allergiliste reaktsioonide ilmingud, millel on antieksudatiivne ja sügelemisvastane toime. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, kõrvaldab lihasspasmid ja nahareaktsioonid (külma urtikaariaga). Vähendab astmahaigetel bronhopulmonaarsüsteemi hüperreaktiivsust vastusena histamiini vabanemisele.
Antikolinergiline ja rahustav toime peaaegu puudub. Mõju täheldatakse 1 tunni pärast, maksimaalne toime määratakse 4 tunni pärast ja kestus on 24 tundi. Toiming kestab 3 päeva pärast ravi lõppu. Ravi ajal ei teki ravimi taluvust.
Suukaudselt imendub see hästi. Cmax määratakse veres 1 tunni pärast. See seondub valkudega 93%. Ei kumuleeru. See metaboliseerub passiivseks metaboliidiks, 60% eritub neerude kaudu 96 tunni jooksul ja väike osa toimeainest (10%) soolte kaudu. T1 / 2 on 7-10 tundi. T1 / 2 6-12-aastastel lastel - 6 tundi. T1 / 2 suureneb neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega.
Ravimit määratakse ettevaatusega raske neerupuudulikkuse korral, vanemas eas, võttes samal ajal barbituraate, etanooli, opioidanalgeetikume, bensodiasepiini derivaate. Vältige sissepääsu ajal sõitmist.
Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on:
Harva esinevad kõrvaltoimed:
Täiskasvanutele ja 12-aastastele lastele määratakse 20 tilka (mis vastab 10 mg-le), eelistatavalt õhtul. 6–12-aastased lapsed - õhtul 20 tilka, 2–6-aastased - õhtul 10 tilka, 1–2-aastased 5 tilka 2 korda päevas.
Eakad patsiendid ei muuda annust. Neerupuudulikkuse korral vähendatakse soovitatud annust 2 korda. Maksapuudulikkuse korral valitakse annus individuaalselt. Hooajalise allergilise riniidi ravi kestus on 3 kuni 6 nädalat. Kui taimede õitsemine ei ole pikaajaline ja õietolmul on lühiajaline mõju - üks nädal.
Tablette võetakse suu kaudu, tervelt, paremini õhtul, arvestades sedatiivset toimet. Täiskasvanutele ja 12-aastastele lastele määratakse 10 mg päevas. 6–12-aastased lapsed kehakaaluga üle 30 kg - 10 mg üks kord päevas, kehakaaluga alla 30 kg - 5 mg üks kord päevas.
Üleannustamine avaldub täiskasvanute, laste unisuse, ärevuse ja ärrituvuse, kusepeetuse, kõhukinnisuse, suukuivuse, laienenud pupillide, tahhükardia korral..
Ravi seisneb maoloputuses ja enterosorbentide määramises. Viiakse läbi sümptomaatiline ravi. Antidooti pole. Hemodialüüs ei ole efektiivne.
Koostoimeid tsimetidiini, erütromütsiini, ketokonasooli, diasepaami, asitromütsiiniga ei tuvastatud. Teofülliiniga manustamine viib tsetirisiini kliirensi vähenemiseni. Müelotoksilised ravimid suurendavad tsetirisiini hematotoksilisust. Kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.
Ravim suurendab alkoholi toimet, mistõttu ei ole lubatud seda ravimit ravi ajal võtta. Tsetirisiini kasutamine tuleb lõpetada kolm päeva enne allergiliste testide tegemist.
Väljastatakse ilma arsti retseptita.
Säilitustemperatuur kuni 25 ° C.
Ametlikud juhised näitavad, et ravim on raseduse ajal vastunäidustatud. See põhineb asjaolul, et selle kategooria naiste kohta ei ole piisavalt uuringuid läbi viidud, kuid loomkatsetes ei ole kindlaks tehtud lootele kahjulike mõjude riske (FDA riskikategooria lootele). Puuduvad andmed ka selle eritumise kohta rinnapiima, mistõttu ei tohiks seda kasutada rinnaga toitmise perioodil..
Sellegipoolest ei suurenda ravimi väheste uuringute kohaselt ravimi kasutamise võimalikkust rasedatel esimesel trimestril see kaasasündinud defektide arvu, spontaansete abortide ja enneaegse sünnituse sagedust. Ka vastsündinute kaal, kelle emad võtsid tsetirisiini, ei erinenud..
Kui raseduse ajal on vaja kasutada allergiavastaseid ravimeid, kaaludes kõiki riske, tuleks eelistada Fenkaroli, tsetirisiini ja Loratadiini, mida ei ole kõige parem välja kirjutada esimesel trimestril..
Mis on tsetirisiini tabletid? See on teise põlvkonna antiallergiline (antihistamiin) ravim, millel on kiire toime ja pikk toime. Ravimi kasutamine on õigustatud juhtudel, kui on vaja pikaajalist allergiliste haiguste ravi: krooniline urtikaaria, mitmeaastane riniit.
Selle iseloomulik omadus on kõrge naha tungimise võime, seetõttu on see efektiivne allergia naha manifestatsioonide korral - atoopiline dermatiit, urtikaaria, allergilise geneesi lööbed. Kõigist II põlvkonna ravimitest kasutatakse lastel alates 6. elukuust ainult tsetirisiini.
Kõrge afiinsus histamiini H1 retseptorite suhtes vähendab kõrvaltoimeid. Patsientide ülevaadete kohaselt ei põhjustanud ravimi pikaajaline kasutamine isegi suukuivust, nina, kõhukinnisust. Paljudel selle rühma ravimitel on kardiotoksiline toime ja tsetirisiinil, Ebastinil, Loratadinil, Akrivastinil pole sellist toimet..
Cetirizine Hexali ülevaated on positiivsed, patsiendid märgivad selle efektiivsust ja, mis kõige tähtsam, mitmesuguseid vabanemisvorme. Vanemad märgivad ravimi suurt vastuvõetavust tilkade kujul lastele. Apteegis on suur valik sama toimeainega ravimvorme. Tsetirisiinhüdrokloriidi tilgad toodetakse nimede all Zirtek, Zodak, Pralazin ja Zerinal, Cetrin, Zinset toodetakse siirupina, mis laiendab veelgi nende kasutamise võimalusi. Kõige selle juures peetakse ravimit rahustava toimega ravimiks (mida ei saa öelda Amertili kohta), mis piirab selle kasutamist.
Seda ravimit saate osta igas apteegis. Maksumus sõltub tootjast. Cetirizin Teva tablettide hind on 94-137 rubla. Laste jaoks on vabastamise vorm mugavam - tilgad. Cetirizine Hexali tilkade hind on 223-252 rubla. Sama ravimifirma toodab ka tabletivormi..
Apteegivõrgus on ka vene Cetirizine Vertex, millest 20 tabletti saab osta 80 - 116 rubla eest. Nendel ravimitel on toimeaine tsetirisiinvesinikkloriid.
Apteegivõrk sisaldab tsetirisiindivesinikkloriidi sisaldavaid preparaate: Cetrin (239-263 rubla) ja Amertil, millel pole sedatiivset toimet..
Kasutusjuhend:
Hinnad Interneti-apteekides:
Tsetirisiin - allergiavastane ravim.
Tsetirisiin on saadaval kahes ravimvormis:
1 ml tilkade koostis:
1 tableti koostis:
Kasutatakse täiskasvanutel ja üle 6 kuu vanustel lastel järgmistel juhtudel (sümptomite leevendamiseks):
Ravi 6-12 kuu vanustel lastel viiakse läbi ainult arsti juhiste järgi ja range meditsiinilise järelevalve all.
Haigused / seisundid, mille korral tilgad määratakse ettevaatusega:
Haigused / seisundid, mille olemasolul tablette välja kirjutatakse ettevaatusega:
Tilgad võetakse suu kaudu, puhtal kujul või vees lahustatuna (kogus peaks vastama vedeliku kogusele, mida patsient, eriti laps, võib alla neelata).
Lahus võetakse kohe pärast valmistamist..
Annus täiskasvanutele - 20 tilka (0,01 g) 1 kord päevas. Mõnel juhul võib sümptomite rahuldava kontrolli saavutamiseks piisata 10 tilga (0,005 g) algannusest.
Neerupuudulikkuse puudumisel ei muudeta eakate patsientide annuseid.
Tsetirisiin eritub organismist peamiselt neerude kaudu. Kui neerupuudulikkusega patsientidel ei ole alternatiivne ravi võimalik, kohandatakse ravimi annustamisskeemi sõltuvalt neerufunktsioonist (CC väärtus).
Meeste puhul arvutatakse CC seerumi kreatiniini kontsentratsiooni põhjal järgmise valemi järgi:
CC (ml 1 minuti jooksul) = [140 - vanus (aastad) x kaal (kg)] / 72 x seerumi kreatiniin (mg 1 dl).
Naiste CC väärtus saadakse, korrutades meeste CC väärtuse koefitsiendiga 0,85.
Annustamisskeem neerupuudulikkusega täiskasvanutele, sõltuvalt CC-st:
Lõppjärgus (hemodialüüsi saavad patsiendid, CC - vähem kui 10 ml / min) on tsetirisiin vastunäidustatud.
Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei ole vaja annustamisskeemi korrigeerida. Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse korral kohandatakse annustamisskeemi vastavalt ülalkirjeldatud skeemile, sõltuvalt neerupuudulikkuse raskusest ja QC-st..
Annustamisskeem lastele sõltuvalt vanusest:
Mõnel juhul võib sümptomite rahuldavaks kontrollimiseks piisata 10 tilga (0,005 g) algannusest..
Neerupuudulikkusega laste ravimi annust kohandatakse, võttes arvesse CC-d ja kehakaalu.
Tablette võetakse suu kaudu koos klaasi vedelikuga.
Päevane annus täiskasvanutele ja lastele vanuses 6 aastat - 1 tk. (0,01 g). Ravitoime saavutamine on mõnel juhul võimalik ravimi algannuse - 1/2 tk. (0,005 g).
Neerupuudulikkuse korral, nagu ka eakatel patsientidel, kohandatakse ravimi annust CC väärtuse põhjal. Meeste ja naiste QC arvutamise valem, neerupuudulikkuse annustamisskeem (samuti neeru- ja maksapuudulikkuse kombinatsioonide korral) on sarnane tsetirisiini suukaudseks manustamiseks kasutatavate tilkade kirjeldusega.
Neerupuudulikkusega lastele kasutatakse ravimit annuses, mis on pool soovitatud annusest..
Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei kohandata annustamisskeemi.
Tuleb meeles pidada, et tilkadesse lisatud propüülparahüdroksübensoaat ja metüülparahüdroksübensoaat võivad olla allergiliste reaktsioonide (sealhulgas viivitatud reaktsioonide) tekkeks..
Eesnäärme hüperplaasia, seljaaju vigastuste ja muude uriinipeetusele soodsate tegurite korral viiakse ravimravi läbi ettevaatusega..
Hoolimata asjaolust, et tsetirisiini ja alkoholi (0,5 g ravimit liitri alkoholi kohta) vahel ei olnud kliiniliselt olulist koostoimet, on sellise kombinatsiooni kasutamisel soovitatav olla ettevaatlik..
Enne allergiatestide määramist on vajalik kolmepäevane pesemisperiood, kuna H1-histamiini retseptorite blokaatorid pärsivad allergiliste nahareaktsioonide arengut.
Kui uimastiravi ajal ilmneb unisus, soovitatakse patsientidel hoiduda sõidukite juhtimisest, mehhanismide juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisest.
Tsetirisiini samaaegsel kasutamisel teofülliiniga (0,4 g päevas) väheneb kogu CC 16%, samas kui teise kineetika ei muutu.
Tsetirisiini analoogideks on Zyrtec, Letizen, Cetirinax, Parlazin, Zodak, Alerza, Tsetrin, Zinset.
Hoida temperatuuril alla 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg - 3 aastat.
Saadaval ilma retseptita.
Kas leidsite tekstist vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter.
Õhukese polümeerikattega tabletid on valged või peaaegu valged, ümmargused, kaksikkumerad, ühel küljel on poolitusjoon.
Üks tablett sisaldab: toimeaine: tsetirisiindivesinikkloriid - 10,0 mg; abiained: mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, kolloidne veevaba ränidioksiid, laktoosmonohüdraat, valge opadrüül Y-1-7000;
Koore koostis opadry Y-1-7000 valge: hüpromelloos, titaandioksiid (E171), makrogool 400.
Antihistamiinikumid süsteemseks kasutamiseks. Piperasiini derivaadid. Tsetirisiin. ATC-kood: R06AE07.
farmatseutiline toime
Tsetirisiin takistab allergiliste reaktsioonide arengut ja hõlbustab nende kulgu, omab sügelust ja antieksudatiivset toimet. Tsetirisiin mõjutab allergiliste reaktsioonide "varajast" histamiinist sõltuvat staadiumi, piirab põletikuliste vahendajate vabanemist allergiliste reaktsioonide "hilises" staadiumis ning vähendab ka eosinofiilide, neutrofiilide, basofiilide migratsiooni, stabiliseerib nuumrakkude membraane. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab kudede turse tekkimist, leevendab silelihaste spasmi. Kõrvaldab nahareaktsioonid histamiini, spetsiifiliste allergeenide ja jahutamise korral (külma urtikaariaga).
Täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele:
hooajalise ja mitmeaastase allergilise riniidi sümptomite (heinapalavik, heinapalavik) ravi; hooajalise allergilise riniidi ravi maksimaalne kestus lastel on 4 nädalat;
- krooniline idiopaatiline urtikaaria.
Manustamisviis ja annustamine
Allergilise riniidi ravi
Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid: soovitatav annus on 10 mg (1 tablett) üks kord päevas.
6–12-aastased lapsed: 10 mg (1 tablett) üks kord päevas. Ravi maksimaalne kestus on 4 nädalat. Annuse võib jagada kaheks annuseks 5 mg (1/2 tabletti) vastavalt hommikul ja õhtul..
Allergilise konjunktiviidi ravi
Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid: soovitatav annus on 10 mg (1 tablett) üks kord päevas.
6–12-aastased lapsed: 10 mg (1 tablett) üks kord päevas. Ravi maksimaalne kestus on 4 nädalat. Annuse võib jagada kaheks annuseks 5 mg (1/2 tabletti) vastavalt hommikul ja õhtul..
Mitmeaastase riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria ravi
Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid: soovitatav annus on 10 mg (1 tablett) üks kord päevas.
6–12-aastased lapsed: 10 mg (1 tablett) üks kord päevas. Annuse võib jagada kaheks annuseks 5 mg (1/2 tabletti) vastavalt hommikul ja õhtul..
Elanikkonna erikategooriad
Eakad patsiendid
Vanusega seotud glomerulaarfiltratsiooni langusega eakatel patsientidel määratakse ravim samas annuses kui neerufunktsiooni häirega patsientidel.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Ravimi võtmise vahelisi intervalle kohandatakse individuaalselt, sõltuvalt neerupuudulikkuse astmest. Annustamine viiakse läbi vastavalt alltoodud tabelile. Selle tabeli kasutamisel arvutatakse kreatiniini kliirens (CC) ml / min..
Kvaliteedikvaliteedi saab arvutada seerumi kreatiniinisisalduse (mg / dl) põhjal järgmise valemi abil:
Naiste kvaliteedikontrolli saab arvutada, korrutades saadud väärtuse koefitsiendiga 0,85.
Annustamine neerufunktsiooni häirega patsientidele
| Etapp | QC (ml / min) | Annustamisskeem |
| Norm | ≥ 80 | 10 mg (1 tablett) päevas |
| Lihtne | 50-79 | 10 mg (1 tablett) päevas |
| Keskmine | 30–49 | 5 mg (1/2 tabletti) päevas |
| Raske | 10–30 | 5 mg (1/2 tabletti) ülepäeviti |
| Lõppjärgus - dialüüsiga patsiendid |